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特罗凯(厄洛替尼)脑脊液穿透率高于易瑞沙(吉非替尼)

日期:2018-08-09 09:19:57
作者:华印-DONG
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易瑞沙(吉非替尼)已经证明了低CSF浓度的类似特征。
 
在一系列15名日本患者中直接比较易瑞沙(吉非替尼)和特罗凯厄洛替尼)的CSF浓度,其中大多数接受药物,两名接受两种药物顺序(Togashi等,2012)。
 
每天250mg易瑞沙(吉非替尼)的平均稳态CSF浓度和渗透率分别为8.2nM和1.13%。对于特罗凯(厄洛替尼)150毫克,每天这些数字分别为66.9分别纳米和2.77%。
 
因此,特罗凯(厄洛替尼)在本报告中的脑脊液穿透率高于易瑞沙(吉非替尼)。
通过正电子发射衰变的碳-11药物的放射性标记允许体内人体生物分布分析而无需组织取样。在病例报告中,特罗凯(厄洛替尼)给予一名患有外显子19突变型NSCLC并伴有多发脑转移和脑膜癌病的32岁患者。在治疗期间进行脑的正电子发射断层扫描(PET)/计算机断层扫描(CT)并且与磁共振成像(MRI)配合。
 
特罗凯(厄洛替尼)在60分钟内逐渐累积在两个小脑转移灶中,在大脑皮层中摄取最少,使肿瘤与皮质的比率达到10:1。
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