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影响特罗凯(厄洛替尼)吸收的两种抑制剂包含在哪些药品里面?

日期:2018-04-04 16:29:36
作者:NA娜
阅读量:

影响<a href='http://tlk.huayinyiliao.com' target='_blank'><u>特罗凯</u></a>(<a href='http://tlk.huayinyiliao.com' target='_blank'><u>厄洛替尼</u></a>)吸收的两种抑制剂包含在哪些药品里面?

作为靶向药,特罗凯(厄洛替尼)使用是最多的,在治疗肺癌的过程中,而为了发挥特罗凯(厄洛替尼)的最好效果,一定要注意到影响特罗凯吸收的情况,下面给大家主要介绍两种影响特罗凯(厄洛替尼)吸收的两种抑制剂包含在哪些药品里面?

(1)CYP3A4抑制剂可能增加特罗凯(厄洛替尼)血浆浓度。

正在用特罗凯与一种强CYP3A4抑制剂患者中例如,但不限于,阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦 [indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦 [nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO],伏立康唑[voriconazole],或葡萄柚或葡萄柚汁,如发生严重不良反应应考虑减低剂量。相似地, in患者who are taking 特罗凯与一种CYP3A4和CYP1A2二者的抑制剂像环丙沙星[ciprofloxacin],如发生严重不良反应应考虑减低特罗凯剂量。

(2)CYP3A4诱导剂可能减低特罗凯(厄洛替尼)血浆浓度。

治疗前用CYP3A4诱导剂利福平[rifampicin]减低厄洛替尼AUC约2/3至4/5。强烈建议用另一种缺乏CYP3A4诱导活性治疗。如不能得到另外治疗,在2周间隔当监视患者的安全性耐受时应考虑增加特罗凯剂量。特罗凯与利福平研究最大剂量是450mg。如特罗凯剂量向上调整,t终止利福平或其它诱导剂时,需立即减低剂量至使用的开始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括,但不限于利福布丁 [rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草。

(3)CYP1A2诱导剂可能减低特罗凯(厄洛替尼)血浆浓度。

(4)特罗凯溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变特罗凯的溶解度因而其吸收。

(5)吸烟减低特罗凯(厄洛替尼)血浆浓度。

曾显示吸烟减低厄洛替尼暴露。应建议患者停止吸烟。如患者吸烟,小心增加特罗凯剂量,可考虑不要超过300 mg,监视患者安全性。

注:涉及药物代谢的CYP主要为CYP1、CYP2、CYP3 3个家族中7种重要的亚型:CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C9、 CYP2C19、CPY2D6、CYP2E1和CYP3A4。

抑制剂(inhibitors)药酶活性减弱,使其他药物或本身代谢减慢,占代谢性相互作用的70%。

诱导剂(inducers) 药酶活性增强,使其他药物或本身代谢加速,占代谢性相互作用的23%

肝脏微粒体混合功能氧化酶系统,细胞色素P450氧化酶,简称P450酶。

 
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